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合成Cy3-硬脂酸的產率一般是多少?

2024-12-16 [34]


合成 Cy3-硬脂酸的產率會因具體的合成方法、反應條件以及操作技術等因素而有所不同,一般在 **40%-80%** 之間 。以下是不同合成方法及其對應的產率范圍:


  • 傳統有機合成法:通過化學反應將 Cy3 與硬脂酸進行共價連接,常用的反應有酰胺化反應等。在優化的反應條件下,產率一般可以達到 50%-70% 左右。例如,以 N,N'- 二環己基碳二亞胺(DCC)為縮合劑4-二甲氨基吡啶=}(DMAP)為催化劑,使 Cy3 上的羧基與硬脂酸的氨基在二氯甲烷等有機溶劑中發生酰胺化反應,反應時間約 12-24 小時,溫度控制在 0℃-25℃,產率可達到 60% 左右。

  • 點擊化學法:利用點擊化學反應的高效性和選擇性來合成 Cy3 - 硬脂酸,產率相對較高,通常在 60%-80% 之間。比如采用銅催化的疊氮 -炔烴環加成反應,將 Cy3 上修飾的疊氮基團與硬脂酸上的炔基進行點擊反應,在合適的催化劑和反應溶劑存在下,反應可在較短時間內完成,產率能夠達到 70% 以上。

  • 酶催化合成法:具有反應條件溫和、選擇性高等優點,但目前報道的產率相對較低,一般在 40%-60% 左右。酶作為生物催化劑,能夠特異性地催化 Cy3 與硬脂酸之間的特定化學鍵形成,不過酶的活性、穩定性以及底物濃度等因素對產率影響較大,限制了其產率的進一步提高 。

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